Notes in Antineoplásicos

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Published	09/10/2024	A inibição da timidilato sintase por FdUMP (ou seja, ausência de dTMP) pode levar à {{c1::morte por falta de timina}} nas células.
Published	09/10/2024	A {{c3::5-fluorouracila (5-FU)}} inibe a {{c1::síntese de DNA}}, interferindo principalmente na biossíntese de {{c2::timidilato}}.
Published	09/10/2024	5-FU é convertida em {{c1::5-fluoro-2′-desoxiuridilato (FdUMP)}} e inibe a {{c2::timidilato sintase}} formando um complexo ternário covalente com MTHF
Published	09/10/2024	A 5-fluorouracila (5-FU) também pode ser metabolizada a {{c2::trifosfato de floxuridina (FUTP)}}, interferindo no {{c1::processamento de RNA}}.
Published	09/10/2024	A {{c2::5-FU}} é utilizada como agente antineoplásico, particularmente no tratamento de {{c1::carcinomas de mama}} e {{c1::trato gastrintestinal}}.
Published	09/10/2024	A {{c2::5-FU}} também tem sido utilizada no tratamento tópico de {{c1::ceratoses prémalignas de pele}} ou de {{c1::múltiplos carcinomas de célula…
Published	09/10/2024	A {{c1::capecitabina}}, profármaco de 5-FU disponível por via oral (VO), é absorvida pela mucosa gastrintestinal e convertida em 5-FU por meio de uma …
Published	09/10/2024	Ensaios clínicos demonstraram que a eficácia de capecitabina VO é {{c1::similar}} à de 5-FU intravenosa (IV)
Published	09/10/2024	Agentes alquilantes são moléculas eletrofílicas que se ligam covalentemente ao {{c1::DNA}}, resultando em {{c2::bis-alquilação}} e, consequentemente, …
Published	09/10/2024	A alquilação de átomos {{c2::N-7 e O-6}} da base de {{c1::guanina}} é particularmente suscetível a agentes alquilantes.
Published	09/10/2024	A bis-alquilação de DNA por agentes alquilantes pode levar a {{c1::clivagem}} do anel de guanina, {{c2::pareamento anormal}} de bases ou {{c3::excisão…
Published	09/10/2024	A {{c1::bis-alquilação (ligação cruzada)}} parece constituir o principal mecanismo de citotoxicidade dos {{c2::agentes alquilantes}}.
Published	09/10/2024	Agentes alquilantes como {{c1::mecloretamina}} são altamente reativos e não podem ser administrados {{c2::oralmente}} devido à sua alta instabilidade.
Published	09/10/2024	Compostos altamente reativos, como a {{c2::mecloretamina}}, podem causar {{c1::grave lesão de pele e tecidos moles}} se extravasarem dos vasos sa…
Published	09/10/2024	A rápida reatividade dos agentes alquilantes pode ser explorada pela {{c1::infusão direta}} do fármaco no local de um tumor. ({{c2::tiotepa}} pod…
Published	09/10/2024	Ao contrário de {{c1::mecloretamina e tiotepa}}, {{c2::clorambucila e melfalana}} são muito menos reativas, portanto, podem ser administradas VO
Published	09/10/2024	{{c1::Nitrosoureias}} têm como alvo o DNA, atuando de modo muito semelhante à ciclofosfamida e a outros agentes alquilantes.
Published	09/10/2024	Muitos agentes alquilantes não clássicos também devem ser mencionados como fármacos clinicamente úteis. Um exemplo deles é a {{c1::dacarbazina}}, molé…
Published	09/10/2024	A introdução de {{c2::cisplatina}} para uso clínico transformou tumores previamente intratáveis, como {{c1::câncer testicular}}, em tumores passíveis …
Published	09/10/2024	Como agente antitumoral, acredita-se que cisplatina atue de modo semelhante aos {{c1::agentes bis-alquilantes}}
Published	09/10/2024	a {{c2::cisplatina}} se mostra eficaz no tratamento de cânceres geniturinários, como os de {{c1::testículo, bexiga e ovário}}
Published	09/10/2024	Cisplatina pode ser administrada {{c1::IV}}, mas também pode ser efetiva quando {{c2::exposta diretamente às células tumorais}}
Published	09/10/2024	A {{c1::bleomicina}} se liga ao {{c2::DNA e quela o ferro (II)}}, resultando na formação de {{c3::radicais livres}} que provocam quebras de fitas simp…
Published	09/10/2024	Em comparação aos demais agentes que provocam lesão de DNA, a bleomicina causa {{c1::menos}} toxicidade mielossupressiva
Published	09/10/2024	Entretanto, dada sua reatividade com oxigênio, pode causar {{c1::fibrose pulmonar}}, que constitui sua toxicidade mais problemática e limitante de dos…
Published	09/10/2024	Camptotecinas atuam ao estabilizar esse complexo de DNA fragmentado, impedindo a religação da quebra da fita pela {{c1::topoisomerase I}}
Published	09/10/2024	Dois derivados de camptotecinas, a {{c1::irinotecana}} e a {{c1::topotecana}}, são clinicamente úteis
Published	09/10/2024	Uso de {{c1::irinotecana}} é limitado por grave {{c2::toxicidade gastrintestinal}}, produzindo {{c2::diarreia}} potencialmente fatal
Published	09/10/2024	A {{c1::topotecana}} é utilizada no tratamento dos cânceres ovariano metastático, pulmão de pequenas células e outras neoplasias. (Especificamente, es…
Published	09/10/2024	{{c1::Antraciclinas}}, antibióticos antitumorais naturais, estão entre os agentes quimioterápicos citotóxicos de maior utilidade clínica contra o cânc…
Published	09/10/2024	a capacidade das {{c2::antraciclinas}} de provocar lesão em DNA resulta mais provavelmente de sua intercalação no DNA. Essa intercalação interfer…
Published	09/10/2024	A ligação de {{c1::alcaloides da vinca}} à {{c2::β-tubulina}} na extremidade (+) de microtúbulos inibe a polimerização de tubulina e, portanto, impede…
Published	09/16/2024	{{c2::Trastuzumabe}}, outro anticorpo monoclonal IgG murino/humano quimérico, é dirigido contra {{c1::ErbB2 (HER2)}}
Published	09/16/2024	{{c1::Trastuzumabe}} apresenta atividade significativa em {{c3::cânceres de mama}} com altos níveis de amplificação de {{c2::HER2}}
Published	09/16/2024	{{c2::Cardiotoxicidade}} é o principal efeito adverso do {{c1::transtuzumabe}}, em particular quando utilizado em associação a {{c3::antraciclinas}}
Published	09/16/2024	Imatinibe é um potente inibidor de ABL quinases, incluindo a proteína de fusão {{c1::BCR-ABL}} produzida em consequência da translocação cromossômica …
Published	09/16/2024	{{c3::Imatinibe}} é o exemplo canônico de um agente terapêutico com alvo {{c1::específico}}, visto que a {{c2::BCR-ABL}} é exclusivamente expressa por…
Published	09/16/2024	{{c2::Transtuzumabe}} é, em geral, administrado com um {{c1::taxano}}, como o docetaxel. Os efeitos adversos são semelhantes aos do rituximabe
Published	09/16/2024	O anticorpo monoclonal IgG1 anti-CD20, {{c1::rituximabe}}, demonstrou atividade significativa como agente único e aumento dos efeitos da quimioterapia…
Published	09/16/2024	Os {{c2::taxanos}}, que incluem o {{c1::paclitaxel}} e o {{c1::docetaxel}}, são produtos naturais originalmente derivados da casca do teixo europeu. L…
Published	09/16/2024	{{c1::Doxorrubicina (Adriamicina®)}} é o fármaco mais conhecido do grupo das {{c2::antraciclinas}} e se associa à {{c3::insuficiência cardíaca}}.
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