Review Note
Last Update: 04/23/2024 08:27 AM
Current Deck: 8. Semester I::Pharmakologie::Seminar alt
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Wirkstoffname
cs-DMARDS: Methotrexat
Handelsname
Bild
Wirkstoffgruppe
Wirkmechanismus
Folsäureanalogon (zelluläre Aufnahme via Folsäure-Transporter → Polyglutaminoylierung durch
Folylglutamase → intrazelluläre Anreicherung der Polyglutamate)
- kompetitive ⊖ Dihydrofolatreduktase → ↓ Tetrahydrofolsäure-Konzentrationen → ✗ Purinsynthese
- außerdem: ⊖ Transmethylierung (DNA), Adenosin Freisetzung*, Enkopplung der NO-Synthese (ROS), LincRNA-p21 Expression, ⊖ JAK–STAT & ⊖ NF-κB
- zelluläre Mechanismen: T -Zellen, Monozyten, Fibroblasten-artige Synoviazellen
*
Wirkspektrum
Indikation
Kontraindikation
UAW
Übelkeit, Immunsuppression, Blutbildveränderungen, Leberfibrose, Pneumopathie, Teratogenität
Pharmakokinetik
- mittlere Bioverfügbarkeit (oral): ca. 70 % (25 – 100 %)
- maximale Serumkonzentrationen (oral): nach 1 – 2 Stunden
- Elimination: v.a. renal (glom. Filtration und aktive Sekretion) → Kontraindikation Niereninsuffizienz
- bei Intoxikation: Folinsäure (Leukovorin Rescue) = ⊕-Metabolit
Applikation & Dosierung
→ 5-15 mg p.o. pro Woche | 7,5-30 mg s.c. pro Woche
→ Cave: bei oraler Gabe inter- und intraindividuell erhebliche Schwankungen in der BV (25 – 100 %)
⇨ deshalb: Empfehlung einer s.c.-Gabe nach LeitlinieCAVE
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